سایپرز، باشگاه دانش - ارائه دهنده مقالات ژورنالهای خارجی

اطلاعات و مشخصات مقاله

explorer iconلينك‌ها

[ بازگشت | جستجو | فهرست کلمات کلیدی | فهرست موضوعات | فهرست نویسندگان | فهرست ناشران | فهرست ژورنالها ]

info iconاطلاعات مقاله

[ 110 بار مشاهده چكيده]

عنوان مقاله:شناسایی یک مهار کننده قوی و Noncytotoxic از تولید ملانین
ناشر: [ Elsevier BV ]
ژورنال
دوره (شماره):18 (15)
سال انتشار:1 August 2010
شماره صفحات: 560256095602-5609
نشانگر دیجیتالی شیء:[ 10.1016/j.bmc.2010.06.034 ]
شما اینجا هستید:
  1. Scipers, the Knowledge ClubScipers »
  2. Elsevier BV »
  3. Bioorganic & Medicinal Chemistry »
  4. Identification of a potent and noncytotoxic inhibitor of melanin production

report iconنمايش خلاصه مقاله

Identification Of A Potent And Noncytotoxic Inhibitor Of Melanin Production


مقاله: شناسایی یک مهار کننده قوی و noncytotoxic از تولید ملانین

نويسند‌گان:


خلاصه مقاله:


On the basis of a hit from random screening, biaryl amide derivatives were prepared in a combinatorial manner via parallel solution-phase synthesis, and their effects on melanocytes were investigated to discover new effective skin depigmenting agents. Among the 120 derivatives prepared, five members exhibited a >30% reduction of melanin production at 30μM with a cell viability of >90%. In particular, compound A3/B5 exhibited effective inhibitory activity on melanin synthesis. Although the inhibition percentage of A3/B5 was slightly lower than that of the positive reference compound, phenylthiourea (PTU), A3/B5 demonstrated a much better cell viability than PTU. In vivo evaluation of A3/B5 also showed a significant decrease of melanin pigments. In addition, the in silico classification model was built based on the experimental data of library members. Our results suggest that these biaryl amide derivatives may act as potent skin depigmenting agents.


بر اساس یک ضربه از غربالگری تصادفی، مشتقات آمید biaryl به شیوه ای ترکیبی از طریق سنتز راه حل فاز موازی تهیه شد، و اثرات آنها بر ملانوسیت ها به کشف عوامل موثر پوست depigmenting جدید مورد بررسی قرار گرفت. در میان 120 مشتقات آماده، پنج عضو کاهش> 30 درصد از تولید ملانین در 30μM با زنده ماندن سلولها از> 90٪ به نمایش گذاشته. به طور خاص، ترکیب A3 / B5 به نمایش گذاشته فعالیت بازدارندگی موثر بر سنتز ملانین. اگرچه درصد مهار A3 / B5 کمی پایین تر از آن است که از ترکیب مرجع مثبت، phenylthiourea (PTU) بود، A3 / B5 زنده ماندن سلولها بسیار بهتر از PTU نشان داده است. در بررسی داخل بدن از A3 / B5 نیز کاهش قابل توجهی از رنگدانه ملانین را نشان داد. علاوه بر این، در سیلیکون مدل طبقه بندی بر اساس داده های تجربی از اعضای کتابخانه ساخته شد. نتایج ما نشان می دهد که این مشتقات آمید biaryl ممکن است عوامل پوست depigmenting به عنوان قوی عمل می کنند.


كلمات كليدي:

Combinatorial chemistry , Depigmenting agents , Laplacian-modified naïve Bayesian , Structure–activity relationships, Biaryl amide library, Combinatorial chemistry, Depigmenting agents, Laplacian-modified naïve Bayesian, Structure–activity relationships
شیمی ترکیبی , نمایندگی Depigmenting , روابط ساختار فعالیت , بیزی ساده لاپلاس اصلاح شده , Biaryl کتابخانه آمید, شیمی ترکیبی, عوامل Depigmenting, روابط ساختار فعالیت, بیزی ساده لاپلاس اصلاح


موضوعات:

Medicine(all), Clinical Biochemistry, Molecular Medicine, Biochemistry, Molecular Biology, Drug Discovery, Pharmaceutical Science



[ ]

 

دسترسی بین المللی

اگر شما در داخل کشور (ایران) هستید و این صفحه را مشاهده می کنید، نشان می دهد که IP شما به هر دلیلی در لیست IP های ایران ثبت نشده است. برای رفع این مشکل کافی است IP خود را که در پایین این پیام درج شده از طریق آدرس ایمیل support@scipers.com به ما اطلاع دهید. پس از دریافت درخواست، کارشناسان فنی موضوع را بررسی می نمایند و در صورتی که محل اتصال شما از کشور ایران بوده باشد، به لیست استفاده کنندگان مجاز افزوده می شوید.
IP: 34.234.76.59

اطلاعات استنادی

اطلاعات استنادی این مقاله را به نرم افزارهای مدیریت اطلاعات علمی و استنادی ارسال نمایید و در تحقیقات خود از آن استفاده نمایید.

 

به اشتراک گذاری

این صفحه را با استفاده از انواع شبکه های اجتماعی با دوستان خود به اشتراک بگذارید.

فهرست مراجع و منابع




 

برگشت به بالا
رونمایی از اولین و تنها ربات تلگرامی جستجوی مقالات ژورنالی
×