سایپرز، باشگاه دانش - ارائه دهنده مقالات ژورنالهای خارجی

اطلاعات و مشخصات مقاله

[ 112 | جستجو | فهرست کلمات کلیدی | فهرست موضوعات | فهرست نویسندگان | فهرست ناشران | فهرست ژورنالها ]


عنوان مقاله:شناسایی یک مهار کننده قوی و Noncytotoxic از تولید ملانین
ناشر: [ Elsevier BV ]
ژورنال
دوره (شماره):18 (15)
سال انتشار:1 August 2010
شماره صفحات: 560256095602-5609
نشانگر دیجیتالی شیء:[ 10.1016/j.bmc.2010.06.034 ]
شما اینجا هستید:
  1. Scipers, the Knowledge ClubScipers »
  2. Elsevier BV »
  3. Bioorganic & Medicinal Chemistry »
  4. Identification of a potent and noncytotoxic inhibitor of melanin production

دسترسی بین المللی

اگر شما در داخل کشور (ایران) هستید و این صفحه را مشاهده می کنید، نشان می دهد که IP شما به هر دلیلی در لیست IP های ایران ثبت نشده است. برای رفع این مشکل کافی است IP خود را که در پایین این پیام درج شده از طریق آدرس ایمیل support@scipers.com به ما اطلاع دهید. پس از دریافت درخواست، کارشناسان فنی موضوع را بررسی می نمایند و در صورتی که محل اتصال شما از کشور ایران بوده باشد، به لیست استفاده کنندگان مجاز افزوده می شوید.
IP: 54.226.73.255

اطلاعات استنادی

اطلاعات استنادی این مقاله را به نرم افزارهای مدیریت اطلاعات علمی و استنادی ارسال نمایید و در تحقیقات خود از آن استفاده نمایید.

 

به اشتراک گذاری

این صفحه را با استفاده از انواع شبکه های اجتماعی با دوستان خود به اشتراک بگذارید.

خلاصه مقاله، نویسندگان و کلمات کلیدی

Identification Of A Potent And Noncytotoxic Inhibitor Of Melanin Production


مقاله: شناسایی یک مهار کننده قوی و noncytotoxic از تولید ملانین

نويسند‌گان:


خلاصه مقاله:


On the basis of a hit from random screening, biaryl amide derivatives were prepared in a combinatorial manner via parallel solution-phase synthesis, and their effects on melanocytes were investigated to discover new effective skin depigmenting agents. Among the 120 derivatives prepared, five members exhibited a >30% reduction of melanin production at 30μM with a cell viability of >90%. In particular, compound A3/B5 exhibited effective inhibitory activity on melanin synthesis. Although the inhibition percentage of A3/B5 was slightly lower than that of the positive reference compound, phenylthiourea (PTU), A3/B5 demonstrated a much better cell viability than PTU. In vivo evaluation of A3/B5 also showed a significant decrease of melanin pigments. In addition, the in silico classification model was built based on the experimental data of library members. Our results suggest that these biaryl amide derivatives may act as potent skin depigmenting agents.


بر اساس یک ضربه از غربالگری تصادفی، مشتقات آمید biaryl به شیوه ای ترکیبی از طریق سنتز راه حل فاز موازی تهیه شد، و اثرات آنها بر ملانوسیت ها به کشف عوامل موثر پوست depigmenting جدید مورد بررسی قرار گرفت. در میان 120 مشتقات آماده، پنج عضو کاهش> 30 درصد از تولید ملانین در 30μM با زنده ماندن سلولها از> 90٪ به نمایش گذاشته. به طور خاص، ترکیب A3 / B5 به نمایش گذاشته فعالیت بازدارندگی موثر بر سنتز ملانین. اگرچه درصد مهار A3 / B5 کمی پایین تر از آن است که از ترکیب مرجع مثبت، phenylthiourea (PTU) بود، A3 / B5 زنده ماندن سلولها بسیار بهتر از PTU نشان داده است. در بررسی داخل بدن از A3 / B5 نیز کاهش قابل توجهی از رنگدانه ملانین را نشان داد. علاوه بر این، در سیلیکون مدل طبقه بندی بر اساس داده های تجربی از اعضای کتابخانه ساخته شد. نتایج ما نشان می دهد که این مشتقات آمید biaryl ممکن است عوامل پوست depigmenting به عنوان قوی عمل می کنند.


كلمات كليدي:

Combinatorial chemistry , Depigmenting agents , Laplacian-modified naïve Bayesian , Structure–activity relationships, Biaryl amide library, Combinatorial chemistry, Depigmenting agents, Laplacian-modified naïve Bayesian, Structure–activity relationships
شیمی ترکیبی , نمایندگی Depigmenting , روابط ساختار فعالیت , بیزی ساده لاپلاس اصلاح شده , Biaryl کتابخانه آمید, شیمی ترکیبی, عوامل Depigmenting, روابط ساختار فعالیت, بیزی ساده لاپلاس اصلاح


موضوعات:

Medicine(all), Clinical Biochemistry, Molecular Medicine, Biochemistry, Molecular Biology, Drug Discovery, Pharmaceutical Science



[ ]

فهرست مقالات مرتبط و مشابه

  1. , (2000) 'A New Stereocontrolled Synthesis of Dihydroxerulin, a Potent Noncytotoxic Inhibitor of the Biosynthesis of Cholesterol', Tetrahedron, Elsevier BV, pp:479-487
  2. Yamashita, Masayuki, Ohta, Shunsaku (2008) 'Synthetic Study of Linderol A, a Potent Inhibitor of Melanin Biosynthesis', Journal of Synthetic Organic Chemistry, Japan, The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan, pp:61-73
  3. Lee, Chan Woo, Son, Eun-Mi, Kim, Han Sung, Xu, Pan, Batmunkh, Tuyagerel, Lee, Burm-Jong, Koo, Kyung Ah (2007) 'Synthetic tyrosyl gallate derivatives as potent melanin formation inhibitors', Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, Elsevier BV, pp:5462-5464
  4. Jennings, Lee D., Wawrzak, Zdzislaw, Amorose, Denise, Schwartz, Rand S., Jordan, Douglas B. (1999) 'A new potent inhibitor of fungal melanin biosynthesis identified through combinatorial chemistry', Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, Elsevier BV, pp:2509-2514
  5. Gehling, Victor S., Bellon, Steven F., Harmange, Jean-Christophe, LeBlanc, Yves, Poy, Florence, Odate, Shobu, Buker, Shane, Lan, Fei, Arora, Shilpi, Williamson, Kaylyn E., Sandy, Peter, Cummings, Richard T., Bailey, Christopher M., Bergeron, Louise, Mao, Weifeng, Gustafson, Amy, Liu, Yichin, VanderPorten, Erica, Audia, James E., Trojer, Patrick, Albrecht, Brian K. (2016) 'Identification of potent, selective KDM5 inhibitors', Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, Elsevier BV, pp:4350-4354
  6. Yamashita, Masayuki, Ohta, Shunsaku (2008) 'ChemInform Abstract: Synthetic Study of Linderol A, a Potent Inhibitor of Melanin Biosynthesis', ChemInform, Wiley-Blackwell, pp:0-0
  7. Lacombe, Patrick, Aspiotis, Renée, Bayly, Christopher, Chen, Austin, Dubé, Daniel, Fortin, Réjean, Gallant, Michel, Juteau, Hélène, Liu, Suzanna, McKay, Dan, Roy, Patrick, Wu, Tom (2010) 'Identification of a new biaryl scaffold generating potent renin inhibitors', Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, Elsevier BV, pp:5822-5826
  8. Choi, Sang Yoon, Kim, Sanghee, Kim, Hocheol, Suk, Kyoungho, Hwang, Jae Sung, Lee, Byeong Gon, Kim, Ae-Jung, Kim, Sun Yeou (2002) '(4-Methoxy-benzylidene)-(3-methoxy-phenyl)-amine, a Nitrogen Analog of Stilbene as a Potent Inhibitor of Melanin Production', CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN, Pharmaceutical Society of Japan, pp:450-452
  9. , (2002) 'Highly potent inhibitors of TNF-α production. Part 2: identification of drug candidates', Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, Elsevier BV, pp:907-910
  10. Hwang, Insik, Park, Ju-Hwang, Park, Hang-Soo, Choi, Kyung-Ah, Seol, Ki-Cheon, Oh, Seung-Ick, Kang, Seongman, Hong, Sunghoi (2013) 'Neural stem cells inhibit melanin production by activation of Wnt inhibitors', Journal of Dermatological Science, Elsevier BV, pp:274-283

 

فهرست مراجع و منابع




 

برگشت به بالا
× 🎁
رونمایی از اولین و تنها ربات تلگرامی جستجوی مقالات ژورنالی
×